Zopiclon [(R, S) -Zopiclon] ist ein hypnotisches Mittel, das seit über 20 Jahren in Ländern außerhalb der Vereinigten Staaten (USA) erhältlich ist, während Eszopiclon (S-Zopiclon) das als Dextrorotatorische Enantiomer von racemischem Zopiclon ist in den Vereinigten Staaten im Jahr 2004 hypnotisch. Sowohl Zopiclon als auch Eszopiclon sind Pyrrolopyrazinderivate der Cyclopyrrolon-Klasse und sind beide an GABAA-Rezeptoren aktiv, wohingegen (S) -Zopiclon eine relativ höhere Affinität besitzt und für einen Großteil der Wirkung von racemischem Zopiclon verantwortlich ist.
Die hypnotischen Wirkungen von Zopiclon und Eszopiclon wurden in zahlreichen klinischen Studien bei gesunden Probanden und Patienten mit Insomnie gezeigt. Beide Hypnotika werden bei der Behandlung von Schlaflosigkeit bei Patienten eingesetzt, die entweder Schwierigkeiten haben, den Schlaf einzuleiten oder die Nacht nicht durchschlafen können.
Klinische Studien mit Zopiclon in einer Dosis von 7,5 mg, die nachts verabreicht wurden, haben die Wirksamkeit der Hypnotika bei reduzierter Latenz des Schlafbeginns, einer erhöhten Gesamtschlafzeit und einer Verringerung der Anzahl der nächtlichen Erwachungen gezeigt. Bei der Behandlung von Schlaflosigkeit sind 7,5 mg Zopiclon Nightly mindestens wirksam als Benzodiazepin-Hypnotika Flurazepam, Flunitrazepam, Nitrazepam, Temazepam, Triazolam und Midazolam, die bei zugelassenen therapeutischen Dosen verwendet werden. Studien mit Zopiclon, die über einen Zeitraum von bis zu 6 Wochen verabreicht wurden, sowie die EEG-Analyse der Schlafparameter in einer 17-Wochen-Studie haben keine ausgeprägte Verträglichkeit für die Auswirkungen des Hypnotikums gezeigt. Darüber hinaus haben Studien mit Zopiclon gezeigt, dass es kein hohes Abhängigkeitspotential hat oder Rebound-Insomnie verursacht und am nächsten Tag keine signifikante psychomotorische Beeinträchtigung verursacht.
